从唯一单剂量口服抗流感药物无效案,看马库什专利申请文件的撰写

根据审查指南的规定,如果一项申请在一个权利要求中限定多个可并列的可选择要素,则构成“马库什”权利要求。马库什权利要求是以通式化合物表示一类具有共同主体结构、不同取代基的性能或作用相同的化合物。

由于马库什权利要求中包含多个可选择要素,一旦获得授权,将获得较为宽泛、有时甚至超出其对现有技术的贡献的保护范围。这正因为这一点,使得马库什权利要求的支持性、创造性等问题在无效阶段甚至是司法审判阶段面临较大的挑战。

本文借助近期公布的2021年十大无效复审案例中的“被取代的多环性氨基甲酰基吡啶酮衍生物的前药”案,从马库什权利要求能否得到说明书支持的角度进行分析探讨,以期为马库什权利要求的撰写提供一些参考。

案例启示

通过上述案例分析可以看出,对于马库什权利要求撰写时应得到说明书支持这一角度出发,思考此类专利在撰写说明书时需要注意以下几个方面:

1、应尽量记载通式中各变量的可选范围、定义,优选情形等。

2、通式化合物中存在的构效关系,包括结构共性部分/可选要素与药物活性数据之间的对应关系,可根据具体情况对含有不同共性部分或基本相同活性数据的化合物进行分组、分梯度的概括、讨论;

3、应尽量结合制备实施例的具体化合物给出主要关于制备方法、表征方法、及效果数据的一般性说明。如上案例中关于三环化合物的制备,虽然说明书中没有公开权利要求1覆盖的制备实施例,但根据说明书的一般性记载,本领域技术人员根据认知水平可以设计并合成出这些化合物。

4、对于制备实施例及效果数据,应根据通式化合物的可选要素进一步分组情况提供代表性制备实施例以及效果数据,使得本领域技术人员能够依据该代表性化合物的制备/效果的记载,能够合理预期与其结构相似的其他化合物也能实现相同或基本相当的技术效果,解决该申请声称的技术问题。

5、可以考虑在说明书中记载表格化合物的制备例,能在一定程度上对权利要求起到支持作用。题述专利在实施例667-775中记载了大量的制备例,仅提供了MS数据,而在合议组的认定中也将这些表格制备例计入了制备例统计数据中。

6、对于权利要求书应基于说明书记载的化合物合理上位不建议写入无法得到说明书支持的结构,或者至少应在从属权利要求中去掉。另外,应根据具体化合物的共性结构/可选要素在权利要求中分梯度进行保护。


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本篇文章来源于微信公众号: 精金石

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