案例评析 | 化合物晶型创造性判断之—专利局第51358号无效审查决定

【案件信息】

案件编号：第 4W111345 号

决定日：2021年08月02日

发明创造名称：氨基甲酰基毗陡酮HIV整合酶抑制剂和中间体的合成

无效宣告请求人：许金全

专利权人：盐野义制药株式会社、VIIV保健公司

专利号：200980149697.6

【基本案情】

许金全于2020年10月30日向国家知识产权局提出了无效宣告请求，请求宣告本专利权利要求1-24全部无效。

经形式审查合格，国家知识产权局于2020年11月19日受理了上述无效宣告请求，并将无效宣告请求书 及证据副本转给了专利权人，同时成立合议组对本案进行审查。

专利权人针对上述无效宣告请求于2021年01月04日提交了意见陈述书及权利要求书的修改替换页，将原24条权利要求书修改为14条权利要求。其中权利要求1-9涉及制备工艺，权利要求10-14涉及化合物钠盐的晶型。

合议组于2021年8月2日做出决定，宣告权利要求1至9维持有效，权利要求10至14无效。

其中权利要求10为：

本文仅分析权利要求10-14晶型的创造性的判断相关内容。

请求人认为：

证据1具体制备了一些其他化合物的钠盐，这些钠盐的成盐方法均相同，本领域技术人员在实施证据1的发明时，会采用这些钠盐相同的方法制备化合物AA的钠盐，且证据3、证据4说明化合物的晶型不同，物理性 质也不同，而不同晶型可以通过改变结晶条件而获得，获得晶体后通过常规实验即可确认晶体的技术效果， 在没有证据证明晶体或水合物取得了预料不到技术效果的情况下，不具备创造性。

专利权人认为：

证据1没有向本领域技术人员提供动机来尝试制备化合物AA的盐，且盐的形式亦存在多种可能，盐选择和形成的过程是试错型的过程并且是不可预期的，且本领域技术人员不会知道其任何盐的形式是否以晶体形式存在，没有获得这些晶体形式的合理成功预期，并且基于说明书的记载以及意见陈述书中溶解度对比数据，权利要求所述晶体形式取得了有利的技术效果

专利权人还认为化合物AA的钠盐晶体相对于化合物AA的游离形式, 取得了更好的生物利用度，请求人认为将化合物成盐后会提供溶解度及生物利用度的改善，故上述效果并未超出本领域技术人员的预期，而专利人则认为影响药物生物利用度的因素很多，水溶性改善与生物利用度的提高不存在必然联系。

【无效审查决定要点】

对于化合物的盐型晶体而言，由于本领域技术人员有动机在该已知化合物及其盐的基础上进一步研究其晶体，因此，如果没有证据表明权利要求保护的盐型晶体产生了预料不到的技术效果，则所述盐型晶体不具备创造性。

通常而言化合物的钠盐较其游离状态具有更好的溶解度，尽管生物利用度的提高受多种因素的影响，但不可否认的是更高的药物溶解度会为药物生物利用度提高提供可能。

在已知化合物钠盐的情况下，将其制备成具体的一种晶体是药物合成的常见方式，且晶体的粉末衍射数据是晶体本身固有的性质，其对本领域技术人员而言仍是显而易见的，故权利要求10不具备创造性。

【案例启示】

化合物的盐相比游离状态一般具有更高的溶解度，除非证明具体化合物的某种盐溶解度降低，否则不会被认为相应的生物利用度的提高是预料不到的效果，从而晶型不会被认为具备创造性。

谨慎采用生物利用度的效果数据来证明晶型的创造性。

公众号后台回复“化合物”

可获取本案件授权文本和无效决定书原文

回复“1”各地保护中心技术领域分类号

回复“2”中国专利奖相关介绍

回复“3”17-22届中国专利奖获奖名单

回复“4”各地知识产权补贴政策

点个“在看”再走呗！

本篇文章来源于微信公众号: 精金石