“老药新用”，阿兹夫定拔得国产新冠口服药头筹

阿兹夫定又称阿滋福啶，是由郑州大学团队研制成功的一种艾滋病毒逆转录酶抑制剂，能够有效抑制艾滋病病毒在体内的逆转录与复制，是中国具有独立知识产权的抗艾滋病新药品种。

阿兹夫定的化合物专利申请于2007年8月7日，申请人为郑州大学和河南省分析测试研究中心，第一发明人为常俊标教授，阿兹夫定属于核苷类抗病毒药物，其公开文本权利要求1为：

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该申请采用马库什权利要求，一方面保护了一个较大的保护范围，另一方面将阿兹夫定的具体结构保护于通式化合物中，避免目标化合物直接暴露；而在从属权利要求2中对化学式进行了保护，其中，化合物15即为阿兹夫定的化学式。针对此专利申请人常俊标等还申请了日本、美国、欧洲等国家或地区的专利，对阿兹夫定进行了国际保护。

其从属权利要求2为：

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另外，值得注意的是，该申请权利要求5和权利要求6还对药物用途进行了保护，并加入了阿兹夫定对HIV抑制活性数据，一方面增加专利的创造性，另一方面，将专利用途扩展至HIV，扩大了专利保护范围。

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该中国化合物专利专利权于2013年6月转移至河南真实科技有限公司，

2021年7月21日，国家药品监督管理局（NMPA）公告已附条件批准1类新药、首个新型核苷类逆转录酶和辅助蛋白Vif双靶点抑制剂—阿兹夫定片（Azvudine）上市，与核苷逆转录酶抑制剂及非核苷逆转录酶抑制剂联用，治疗高病毒载量的成年 HIV-1 感染患者，真实生物为阿兹夫定片的上市许可持有人。

在2020年全球疫情爆发之际，由于新冠病毒跟人类免疫缺陷病毒一样都是RNA病毒，它们的蛋白酶有一定的相似性。在新冠病毒治疗仍然没有特效药物的情况下，真实生物顺势也开启阿兹夫定治疗新冠肺炎的研究，并于2020年向国家知识产权局提交了相关专利申请，用于保护“核苷类化合物的新用途”，并在权利要求4中对具体的适应症进行了保护，从而延长了药物的专利生命周期，即在在核心化合物的基础上，进行盐型、晶型、制剂、药物联用、用途、质量控制方法等技术开发和专利保护，来实现药物生命周期的延长。