以正大天晴无效施贵宝的专利案例来看药物制剂专利的撰写

药物制剂专利驳回或被无效，往往是以其辅料为公知常识，来评判创造性，且具有较大的成功率。

针对此种情况，申请人在撰写药物制剂类专利申请时，如何对公知常识进行规避呢？本文以百时美施贵宝原研药无效案例为例，分析公知常识在无效阶段对专利权的影响，为申请人提供规避公知常识的建议。

涉案专利的权利要求3保护的是片剂组合物、药物组合物的制备方法，具体内容如下：

艾替开韦用于制备片剂药物组合物的用途，所述片剂组合物含有：
0.01％艾替开韦，93.24％微晶纤维素，4.0％交联聚维酮，2.50％聚维酮，和0.25％硬脂酸镁，所述百分数是基于重量/重量的，并且所述药物组合物的总重量为100mg，
并且所述药物组合物是通过包括下述步骤的方法制备的：
(a)将艾替开韦和聚维酮溶于溶剂中，其中所述溶剂是水或调节过pH的水，
(b)将步骤（a）的溶液喷雾到同时运动着的微晶纤维素基质上，
(c)干燥步骤(b)所述包衣艾替开韦的微晶纤维素基质以除去所述溶剂，和
(d)将步骤（c）所述干燥的包衣艾替开韦的微晶纤维素基质与其他所需成分混合制成所述药物组合物。

（一）片剂组合物的创造性判断

证据1公开了鸭子体内试验填喂的剂量为1.0、0.1、0.01mg/kg/天，能够降低肝脏病毒DNA水平，抗病毒活性略高于洛布卡韦，远高于拉米夫定。专利权人认为药物治疗的对象不同。

基于此种情况，合议组认为：此权利要求虽未限定给药对象，药物治疗对象不同不能作为与现有技术的区别特征；由于鸭子重量一般为1-2kg，据此可估算鸭子的每天口服剂量为0.01-0.02mg，此本领域技术人员根据证据1可以容易地选择在组合物中含0.01mg的艾替开韦；片剂是医药领域常见的口服制剂形式，权利要求3中的其他组分均为片剂制备过程中的常用辅料（证据2已公开载体、粘合剂、润滑剂以及崩解剂等），这些赋形剂的用量是本领域技术人员通过常规实验能够容易选择的，也属于常规选择。

（二）药物组合物制备方法的创造性判断

药物组合物制备方法的创造性从请求人、专利权人、合议组三方对比分析：

无效请求人观点：现有技术2、3公开了制备低剂量药物颗粒的方法及所用载体基质，具体为：将药物溶解于PVP（聚维酮）水溶液中，利用流化床制粒机将所述药液喷雾到乳糖上，将包被颗粒表面的液滴干燥的步骤，即流化床制粒时，将药物溶解于粒化液体中有利于低剂量药物的分布。

结论：权利要求1涉及的药物组合物制备方法不具备创造性。

专利权人观点：证据2公开了药剂学的一般公知常识，没有公开艾替开韦用于治疗乙肝病毒用途以及制备方法的任何内容。证据3公开了低剂量药物在颗粒中的引入和分布方法，没有公开艾替开韦治疗乙肝的用途、效力、用于安全治疗所需剂量方案或含量均匀性，制备方法步骤也与本专利不相同。

结论：权利要求1涉及的药物组合物制备方法具有创造性。

合议组观点：权利要求1涉及的药物组合物的制备方法是药物制剂领域常用的流化床制粒、干燥、混合的方法。请求人提供的现有技术证据2和3中，已经公开了流化床制粒和干燥方法，虽然没有公开与其他需要的成分混合的步骤，但是在制备片剂或胶囊制剂过程中，将制粒后的药物与润滑剂或崩解剂等混合是本领域技术人员的常规技术手段。

本专利申请文本的说明书中记载了药物组合物的制备方法，在后续的答复过程中将其添加到权利要求书作为限定条件，以提高专利的创造性。但在无效阶段中，药物组合物的制备方法被认为为公知常识。

综上可知，公知常识在专利创造性的评断过程中影响较大，因此后期专利申请文本撰写时，对公知常识有个正确的判断及认定十分重要。

本文以“药物制剂专利”为例，进行讲解：

药物制剂类专利的发明点往往体现在辅料的选择上，但是辅料大多为常规选择，因为基于安全性的考虑，所选用辅料必须经批准才可用于药物制剂中。

所以药物制剂大部分都是现有的辅料制备而成。

药物制剂类专利申请在审查过程中，审查员也往往以辅料为公知常识，进而得出药物组合物为已知的认知，进一步判定为不具备创造性。无效阶段也类似，对于获得专利权的药物制剂专利，无效请求人往往以辅料为公知常识为由，请求专利权无效。

由上可知，药物制剂类专利不管是审查阶段还是无效阶段，辅料被认为公知常识，对其创造性或者专利权稳定性都有较大影响，为降低其影响，药物制剂专利如何规避公知常识，是值得申请人认真考虑的问题。

那么如何解决上述不足呢？需要从源头，即专利文本的撰写阶段来寻求解决方案。

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