药物制剂的专利挖掘如何进行？以多西他赛为例

药物核心产品的专利布局涉及方方面面，包括有效成分、制备工艺、制剂类型、用途等等。但是，没有切实有效的专利挖掘，专利布局只能是空谈。今天，小编就两个案例来和大家一起探索下制剂方面的专利挖掘。

案例一：200610051232.5一种治疗脑血管疾病的冻干制剂决定号：25322

决定日：2015-02-16 维持有效

图片[1]_药物制剂的专利挖掘如何进行？以多西他赛为例_知识产权零距离网（IP0.cn）

决定要点

如果一项权利要求所要求保护的技术方案与最接近的现有技术之间存在区别技术特征，而现有技术整体上没有给出应用该区别技术特征以解决本发明所要解决的技术问题的启示，那么该权利要求所要求保护的技术方案相对于现有技术是非显而易见的，具备突出的实质性特点。

证据1：CN1730008A公开了一种冻干药物组合物，其中包括人参提取物、银杏叶提取物、表面活性剂、稳定剂和冻干赋形剂。其中人参提取物为人参皂甙Rg1和Re的总和>25%；银杏提取物2-100mg，人参提取物0.4-40mg，表面活性剂1-30mg，稳定剂0-50mg，冻干赋形剂10-1000mg。影响因素考察试验结果显示该冻干组合物的PH值在7.3-7.5。

权利要求1与证据1相比，主要区别点：赋形剂的选择

证据1中仅仅列举了一些可选用的表面活性剂、冷冻干燥赋形剂和稳定剂，没有提及本申请所采用的赋形剂右旋糖酐和二乙胺四乙酸二钠，也没有关于赋形剂具体种类如何选择，相互之间如何组合以及组合比例的具体教导，本领域技术人员根据证据1的教导无法想到权利要求1所使用的冻干赋形剂具体种类及其组合比例。

案例二：200710084868.4以多西他赛为主组分的新的分散体系决定号：34674

决定日：2018-01-15 全部无效

图片[2]_药物制剂的专利挖掘如何进行？以多西他赛为例_知识产权零距离网（IP0.cn）

决定要点

如果发明是在现有技术公开的宽范围中常规选择了相对窄的范围，整体而言与宽范围技术方案中某些优选方案的技术效果大致相当，则该发明的技术效果没有超出本领域技术人员的预期，发明不具备突出的实质性特点和显著的进步，不具备创造性。

证据2：CN1303269A公开了抗癌药物的注射剂和口服制剂，所述的抗癌药物尤其是紫杉烷，诸如紫杉醇、docetaxel（多西他赛）以及它们的衍生物和类似物。权利要求12还公开了：

权利要求1的分散体系与证据2公开的预浓缩物均为可供注射的微乳，由活性成分、油相、表面活性剂和助表面活性剂四类成分组成。权利要求1与证据3之间的区别仅在于四类成分中的具体成分不同。

本专利与证据2的效果比较：证据2实施例1-5的平均粒径分别为31、13、30、14和102nm，本专利的实施例1-16的平均粒径在11.5-29.4 nm之间。可见，本专利实施例的平均粒径与证据2的实施例1-4大致相当。虽然本专利的实施例的平均粒径优于证据3最差的实施例5，但这不能说明本专利实施例的平均粒径明显小于证据3的实施例，更无法说明权利要求1保护范围内的技术方案的平均粒径均优于证据3权利要求12的技术方案。

案例启示：

制剂方面的专利挖掘需要关注辅料的组成和效果两个方面。辅料的组成可考虑以下两点：（1）一种新的辅料组分；（2）不同组分之间进行复配。除此之外，辅料的优化还需要具有优异的效果。这两个方面正好与创造性的两个必备条件“突出的实质性特点”和“显著的进步”相对应。

附件：

CN100506235C-一种治疗脑血管疾病的冻干制剂

CN101244053B-以多西他赛为主组分的新的分散体系

附件查看：公众号回复“1223“”

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